Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Лекарственная форма:  таблеткиСостав:
Хлорамфеникол (левомицетин) — 500 мг (в пересчете на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 33,5 мг; повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 11 мг; кальция стеарат — 5,5 мг.
Описание:
Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:АнтибиотикАТХ:  
D.06.A.X.02 Хлорамфеникол
S.01.A.A.01 Хлорамфеникол
J.01.B.A.01 Хлорамфеникол
Читайте также:
Фармакодинамика:
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides Fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacterium tuberculosis), синегнойную палочку, клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококки, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 90% (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80%. Связь с белками плазмы — 50-60%, у недоношенных новорожденных — 32%. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-3 ч. Объем распределения — 0.6-1.0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30% от введеной дозы. Максимальная концентрация в спиномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспаленных мозговых оболочках 21-50% от максимальной концентрации в плазме и 45-89% — при воспаленных мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90%) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течение 24 ч почками — 90% (путем клубочковой фильтрации — 5- 10% в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80%), через кишечник — 1-3%. Период полувыведения у взрослых — 1.5-3.5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч. Период полувыведения у детей — от 1 мес до 16 лет — 3-6.5 ч, у новорожденных от 1 до 2 дней — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней -10 ч. Слабо подвергается гемодиализу.
-
Читайте также:
Показания:
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью:
Больным, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Беременность и лактация:Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.Способ применения и дозы:
Читайте также: Можно ли определить синдром дауна
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды, 3-4 раза в сутки).
- Читайте также:
Разовая доза для взрослых — 0.25-0.5 г, суточная — 2 г/сут. При тяжелых формах инфекций (в т.ч. при брюшном тифе, перитоните), в условиях стационара возможно повышение дозы до 3-4 г/сут.
Детям назначают под контролем концентрации препарата в сыворотке крови по 12.5 мг/кг (основание) каждые 6 ч или по 25 мг/кг (основание) каждые 12 ч, при тяжелых инфекциях (бектериемия, менингит) — до 75-100 мг/кг(основание)/сут. Средняя продолжительность курса лечения — 8-10 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятности развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит (в т.ч. перианальный дерматит — при ректальном применении), дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко — апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Прочие: вторичная грибковая инфекция, коллапс (у детей до 1 года).
Передозировка:
-
Читайте также:
Симптомы: «серый синдром» у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени, и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность. Летальность — до 40%.
Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникоп может вытеснять эти препараты из связанного состояния пли препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедлениеОсобые указания:
Вследствие высокой токсичности не рекомендуется без необходимости применять для лечения и профилактики банальных инфекций, простудных заболеваний, гриппа, фарингита, бактерионосительства.
Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением больших доз (более 4 г/сут) длительное время.
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
У плода и новорожденных печень недостаточно развита, чтобы связывать хлорамфеникол, и препарат может накапливаться в токсической концентрации и приводить к развитию «серого синдрома», поэтому детям в первые месяцы жизни препарат назначают только по жизненным показаниям.
При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамовой реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 0,5 г. Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛС-001979Дата регистрации:09.07.2010 / 03.12.2014Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, ОАО ФАРМСТАНДАРТ-ТОМСКХИМФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  10.03.2018Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Применение системного антибиотика левомицетина вызвать апластическую анемию у плода
Левомицетин – антибиотик широкого спектра действия – детям в возрасте до 3 лет обычно не назначают. Детям в возрасте от 3 до 8 лет левомицетин обычно назначают в дозе 125 мг 3-4 раза в день; детям и подросткам от 8 до 16 лет – в дозе 250 мг. Антибиотик левомицетин был получен в 1947 г. из стрептомицетов. Он был первым противобактериальным препаратом широкого спектра действия, абсорбируемым из кишечника. Левомицетин оказался высокоэффективен в отношении сальмонелл и риккетсий, до того времени не чувствительных к другим препаратам. К несчастью, левомицетин стали широко применять при обычных инфекциях, что в некоторых случаях привело к трагическим последствиям.
Механизм действия левомицетина
Левомицетин влияет на синтез белка, ингибируя фермент, переносящий пептидную цепь к новой аминокислоте на рибосоме; прежде всего он проявляет бактериостатическую активность.
Распределение антибиотика примерно одинаково во всех тканях организма (объем распределения составляет 65 л/70 кг), но концентрация в спинномозговой жидкости и плевральной полости равна примерно половине концентрации в плазме. Сукцинат левомицетина, обычно назначаемый для внутривенного или внутримышечного введения, гидролизуется до активного левомицетина; способность к этой реакции существенно варьирует у разных лиц. При тяжело протекающих инфекциях рекомендуется контролировать концентрацию препарата в плазме крови. Левомицетин инактивируется при конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени. У взрослых его t1/2 составляет 2 ч.
Читайте также: Дети с синдромом дауна отзывы родителей
У новорожденных детей процесс гидроксилироваиия и глюкуронирования проходит медленно, поэтому он токсичен, концентрация в плазме чрезвычайно вариабельна; способность метаболизировать левомицетин существенно повышается в первые 3 недели жизни, что осложняет предсказание количества активного вещества в плазме.
Применение левомицетина
Левомицетин оказывает бактерицидное действие на большинство штаммов гемофильной палочки и пневмококка и бактериостатическое действие на другие аэробные и анаэробные бактерии; он активен также в отношении микоплазмы, хламидий и риккетсий, но синегнойная палочка устойчива к нему. При решении вопроса о применении левомицетина следует учитывать его способность вызывать редкие, но выраженные токсические реакции. В связи с этим следует отметить некоторые моменты.
Имеется серьезное основание в пользу начала лечения при бактериальных менингитах до выявления микроорганизма, вызвавшего заболевание, комбинацией левомицетина с пенициллином. Если оно обусловлено гемофильной палочкой типа b, лечение левомицетином следует продолжать. При начале лечения больного с абсцессом мозга также назначают левомицетин с пенициллином.
Следует иметь в виду возможность лечения левомицетином при любой инвазивной инфекции, вызванной гемолитической палочкой, у больных с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам, т. е. при инфекции ЦНС или дыхательных путей.
Левомицетин служит препаратом выбора при инфекциях, вызванных сальмонеллами (тифоидная лихорадка, септицемия), однако амоксициллин и ко-тримоксазол столь же эффективны, и лечение ими сопровождается менее выраженными побочными реакциями.
Антибиотик легко проникает в водянистую среду и стекловидное тело после местного или системного применения и эффективен при глазных инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.
Левомицетин может оказаться эффективным при хламидиозных или риккетсиозных инфекциях, когда не могут быть использованы препараты первого ряда (эритромицин, тетрациклин).
Побочные эффекты при применении левомицетина
Кроме раздражения слизистой оболочки полости рта, симптомы со стороны пищеварительного тракта, связанные с изменением состава его обычной флоры, более редки, чем при лечении тетрациклином, поскольку абсорбция его более полная. Сыпи появляются редко. Иногда повреждается глазной нерв.
Апластическая анемия при применении левомицетина у детей
На системное применение левомицетина существенно влияет то, что он может, хотя и редко, вызывать апластическую анемию у плода. Если бы не этот факт, он был бы препаратом выбора при обычных инфекциях, например при бронхите. Врачу, привычно назначающему левомицетин при таких заболеваниях и при этом ни разу за всю свою врачебную деятельность не столкнувшемуся с развитием апластической анемии, такая опасность представляется маловероятной. Это привело к тому, что некоторые специалисты стали пренебрегать этим риском (примерно 1 на 50 000 случаев), однако для многих больных с тривиальными инфекциями лечение левомицетином неприемлемо.
К нарушениям кроветворения может относиться тромбоцито- и гранулоцитопения или, что еще более опасно, апластическая анемия. Каждое из них может закончиться смертью больного. Изменения со стороны крови могут быть обнаружены на ранних этапах и на этапе выздоровления при повторных анализах крови. Опасен уровень лейкоцитов ниже 4х109/л. Это, возможно, единственная ситуация, при которой повторные анализы крови дают основание для реальной защиты от непредсказуемого нарушения функции костного мозга.
Апластическая анемия может быть двоякого происхождения: следствие аллергии и зависимого от дозы подавления функции костного мозга, которое можно рассматривать как обычный фармакологический эффект препарата. В этом случае она развивается особенно часто при уровне препарата в плазме выше 25 мкг/мл при суточной дозе 4,0 г и более и продолжительном лечении. Развиваются анемия, тромбоците и ретикулоцитопения и увеличивается количество ионов железа в плазме (левомицетин подавляет их поглощение нормобластами).
Серый синдром у детей при лечении левомицетином
Другой выраженный токсический эффект был выявлен при рутинном применении антибиотика у недоношенных детей, родившихся через 24 ч разрыва плодной оболочки. Уровень смертности этих детей был высоким, что заставило заняться ее анализом. Контролируемые испытания казались единственным этически приемлемым методом для определения неясной ситуации, вызванной неконтролируемым проведением химиопрофилактики.
Дети были разделены на четыре группы. 1) не получавшие препаратов – 32 ребенка, умерло 19%; 2) леченные левомицетином – 30 детей, умерло 60%; 3) леченные пенициллином со стрептомицином – 33 ребенка, умерло 18%; 4) леченные пенициллином со стрептомицином и левомицетином – 31 ребенок, умерло 68%.
Причиной смерти служил сосудистый коллапс (серый синдром), связанный с высоким уровнем левомицетина в плазме вследствие неспособности печени конъюгировать, а почек экскретировать его. Если бы определение уровня препарата в плазме было проведено в самом начале, не понадобилось бы проводить эксперимент, повлекший за собой смерть детей.
Биохимическое изучение метаболизма препарата у недоношенных детей само по себе позволяет назначать безопасные дозы и разработать схему лечения. Однако легко быть мудрым после свершения события и объяснения его механизма. Доступны лекарственные формы, предназначенные для парентерального введения.
Местные аппликации при заболеваниях глаз, уха и кожи редко вызывают аллергию. Тем не менее предпочтительнее назначать бактерицидные препараты, не применяющиеся системно (бацитрацин, неомицин, полимиксин, хлоргексидин).
